Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.

Длительность действия пероральных таблеток – 48 ч.

Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции "дисульфирам-этанол" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Таблетки: "металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения, головная боль, кожные аллергические реакции.

Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит.

Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт.

Применение и дозировка

Таблетки: внутрь, утром натощак, перед завтраком, в начале лечения средняя доза – 500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут.

П/к и в/м (имплантация). После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

Особые указания

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.

В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки.

В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Взаимодействие

Эффекты (в т.ч. нейротоксические) усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид; снижает аскорбиновая кислота (реакцию на этанол).

Повышает концентрацию в плазме ЛС, метаболизирующихся в печени, вследствие ингибирования микросомального окисления.

Усиливает токсические эффекты антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма.

Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений.

Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов, метронидазол – риск развития нарушений психики, возникновения бреда.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений.

Отзывов о лекарстве Эспераль: 0

Напишите свой отзыв

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Состав, формы выпуска и названия

Гель, капсулы, уколы, суспензия, спрей и иные лекарственные формы Эспераль отсутствуют в официальных фармацевтических справочниках Российской Федерации.

В состав таблеток Эспераль в качестве активного вещества входит дисульфирам в дозировке 500 мг. В качестве вспомогательных компонентов в таблетки входят следующие вещества:

• Поливидон К30;
• Кармеллоза натрия;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Стеарат магния.

Терапевтическое действие Эспераль

Таким образом, суть терапевтического эффекта любой лекарственной формы Эспераль заключается в том, что на фоне действия препарата употребление алкоголя вызывает крайне неприятные ощущения: покраснение кожного покрова, жар в верхней части туловища и в области лица, сдавление в груди, затруднение дыхания, сердцебиение, озноб , снижение артериального давления, тошнота , рвота , страх.

Неприятные ощущения, возникающие в ответ на употребление алкогольных напитков на фоне применения Эспераль, обусловлены тем, что препарат нарушает обезвреживание и выведение этилового спирта из организма, вызывая накопление токсичного ацетальдегида. Ацетальдегид является высокотоксичным веществом, и потому его появление в организме вызывает нарушения работы дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.

Дело в том, что попавший в организм этиловый спирт претерпевает цепочку метаболических превращений прежде, чем полностью обезвредится и выведется. При этом сначала этиловый спирт превращается в ацетальдегид, а далее ацетальдегид – в уксусную кислоту. Сама уксусная кислота является конечным продуктом переработки этилового спирта и, в свою очередь, превращается в ацетил-коэнзим-А, расходующийся в цикле трикарбоновых кислот для выработки энергии.

А Эспераль блокирует работу фермента ацетальдегиддегидрогеназы, который необходим для превращения ацетальдегида (уксусного альдегида) в уксусную кислоту. Соответственно, при применении Эспераль нарушается цепочка биохимических реакций по обезвреживанию этилового спирта, вследствие чего в организме накапливается ацетальдегид, вызывающий крайне неприятные ощущения у человека при употреблении алкоголя.

При приеме внутрь в виде таблеток дисульфирам быстро всасывается в кровоток из кишечника и желудка в количестве 70 – 90% от всей выпитой дозировки. После этого Эспераль проникает в жировую ткань и создает депо ("запас"), из которого медленно и постепенно высвобождается, создавая постоянную концентрацию препарата в крови и, соответственно, длительный эффект. Первое значимое клиническое действие Эспераль проявляется уже через 3 – 4 часа после приема первой таблетки препарата, но максимальная выраженность терапевтического эффекта наступает только через 12 часов. Полноценно таблетки Эспераль продолжают действовать в течение 2 суток после приема. Но отличительной особенностью препарата является то, что благодаря депонированию в жировой ткани он блокирует работу ацетальдегиддегидрогеназы в течение примерно 7 – 14 дней после прекращения приема таблеток. Это означает, что после приема последней дозировки Эспераль его обычное действие обязательно сохраняется минимум в течение 2 суток, а на протяжении еще 1 – 2 недель остается относительно слабый терапевтический эффект, однако же достаточный для создания состояния непереносимости алкоголя.

Концентрация активного компонента Эспераль в крови не изменяется при умеренно и слабо выраженных заболеваниях печени . А при циррозе печени , напротив, концентрация препарата выше, чем при отсутствии заболеваний печени, вследствие чего выраженность терапевтического действия у данной категории людей также усиливается.

Эспераль выводится из организма, главным образом, с мочой и частично с выдыхаемым воздухом и каловыми массами.

Дисульфирам (действующее вещество Эспераль) и другие средства для лечения алкоголизма - видео

Показания к применению

Эспераль – инструкция по применению

Прием таблеток Эспераль

Лечение хронического алкоголизма при помощи приема таблеток Эспераль проводится в три этапа:

• В первые 7 – 10 дней человек принимает по одной таблетке Эспераль (500 мг) по одному разу в день. На данном этапе прием препарата производится для того, чтобы дисульфирам накопился в жировых депо и оказался в крови в достаточно высокой концентрации, способной вызвать реакцию непереносимости в ответ на употребление алкоголя.
• На втором этапе , который обычно продолжается от 7 до 21 дня, дозировку Эспераль снижают до 250 мг (1/2 таблетки) в сутки, и проводят алкогольные пробы (так называемые "провокации"). Алкогольная проба – это намеренное употребление небольшого количества алкоголя на фоне приема Эспераль, производимое под контролем врача. Данные "провокации" проводят через 1 – 2 дня, если человек лежит в больнице, и через 3 – 5 дней, если больной находится дома и приходит в поликлинику для алкогольных проб. Всего проводят 2 – 4 алкогольные пробы, цель которых заключается в том, чтобы человек под контролем врача ощутил течение реакции непереносимости, возникающей в ответ на употребление спиртного на фоне приема Эспераль. Вследствие крайне неприятных ощущений реакции непереносимости у человека вырабатывается отрицательный условный рефлекс на потребление спиртного или даже отвращение к алкоголю.
• На третьем этапе алкогольные пробы прекращают и снижают дозировку Эспераль до поддерживающей – по 125 мг (1/4 таблетки) по 1 разу в сутки. В данной поддерживающей дозировке препарат принимают вплоть до того момента, когда человек почувствует, что полностью избавился от алкогольной зависимости. Прием Эспераль в поддерживающей дозировке можно продолжать до 3 лет без перерывов.

В принципе, основным терапевтическим действием является второй этап – алкогольные пробы, во время которых у человека вырабатывается отвращение к спиртному. Ведь алкогольная проба – это, по сути, намеренный вызов неприятных ощущений, провокация того, чтобы человек почувствовал себя плохо после потребления алкоголя, вследствие чего желание выпивать у него уменьшилось бы или вовсе исчезло.

На каждом этапе Эспераль принимается в различных дозировках. Так, на первом этапе, в течение 7 – 10 дней препарат принимают по 500 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки. На втором этапе, в период проведения алкогольных проб, Эспераль принимают по 250 мг (1/2 таблетки) по одному разу в сутки. А на третьем, заключительном этапе Эспераль принимают в поддерживающей дозировке – по 125 мг (1/4 таблетки) по одному разу в сутки.

После завершения первого этапа переходят к проведению алкогольных проб. Для этого в назначенный день проведения пробы человек в последний раз принимает 500 мг Эспераль (1 таблетку), после чего через 30 минут ему дают выпить 20 – 30 мл 40% водки. Вместо водки можно дать другой спиртной напиток, но в таком количестве, чтобы содержание спирта в нем было такое же, как и в 20 – 30 мл водки. Через 30 – 40 минут после употребления алкоголя у человека разовьется реакция непереносимости, и он почувствует весь спектр неприятных ощущений (усиленное сердцебиение, снижение давления, покраснение кожи, приливы, тошнота, рвота, страх и т.д.). Именно эти неприятные ощущения и должны выработать у человека непереносимость и отвращение к алкоголю. Если реакция на потребление алкоголя оказалась слабой, то к каждой следующей пробе увеличивают количество водки на 10 – 20 мл. Однако количество водки для алкогольной пробы не должно превышать 100 – 120 мл.

Если человек находится в стационаре, то пробы проводят через 1 – 2 дня, а если больной живет дома и на "провокации" ходит в поликлинику, то их производят через 3 – 4 дня. Всего обычно проводят 2 – 4 "провокации", во время которых человек испытывает весь спектр неприятных ощущений после потребления алкоголя и которых достаточно для выработки отвращения к спиртному.

После проведения первой алкогольной пробы Эспераль начинают принимать по 250 мг (1/2 таблетки) по одному разу в сутки. В такой дозе препарат принимают до последней алкогольной пробы. Когда все алкогольные пробы будут проведены, Эспераль начинают принимать по 125 мг (1/4 таблетки) по одному разу в сутки в течение необходимого промежутка времени (максимум 3 года).

Алкогольные пробы нужно проводить исключительно под контролем врача, поскольку невозможно предсказать выраженность и тяжесть течения реакции непереносимости алкоголя у каждого конкретного человека. В некоторых случаях реакция непереносимости протекает очень тяжело и требуется специализированная медицинская помощь, поэтому при проведении пробы человек должен находиться под наблюдением врача.

Если при проведении алкогольной пробы у человека появилась головная боль с распиранием и пульсацией, затруднение дыхания, возбуждение и судороги , или неприятные ощущения длятся дольше 1,5 часов, то необходимо оказать медицинскую помощь и купировать тягостную симптоматику медикаментозно.

В подобных ситуациях обязательно внутривенно вводится 15 – 20 мл 1% раствора метиленового синего, подкожно – Кордиамин и Камфара, а внутримышечно – Цититон (или Лобелин), Эфедрин, Стрихнин, и дополнительно проводится ингаляция кислородом. При сильной головной боли дополнительно вводят раствор аскорбиновой кислоты с глюкозой , при болях в сердце – дают таблетки Валидола , Корвалола или Нитроглицерина , при чрезмерно низком артериальном давлении (ниже 70/50) – вводят Мезатон или Эфедрин, при угнетении сердечной деятельности – вводят Строфантин (0,5 мл 0,05% раствора разводят в физиологическом растворе), при судорогах – вводят 10 мл 25% магнезии или Сибазон, при сильной тошноте и рвоте – 10 мл 10% раствора хлорида кальция и 0,5 мл 0,1% Атропина . Если при проведении алкогольной пробы человек сильно возбужден, то внутримышечно вводят 1 – 2 мл 2,5% раствора Аминазина .

Помимо описанного трехэтапного способа применения, Эспераль также может использоваться и другими, более простыми способами. Так, таблетки можно принимать и без алкогольных проб, но только в тех случаях, когда сам человек желает избавиться от вредной привычки. В таких ситуациях Эспераль принимают в течение 7 – 10 дней по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, затем на протяжении следующих 7 – 10 дней – по 250 мг (1/2 таблетки) по 1 разу в сутки, и еще 7 – 10 дней препарат пьют по 125 мг (1/4 таблетки) по 1 разу в сутки. Суммарная продолжительность лечения составляет 21 – 30 дней, в течение которых снижается влечение к алкоголю, поэтому для человека, самостоятельно решившего бросить пить спиртное, такой способ оптимален. Такой курс лечения можно проводить по необходимости, когда человек почувствует, что опять появилось влечение к алкоголю.

Перед началом лечения Эспераль необходимо рассказать человеку о том, какие именно неприятные ощущения у него будут возникать при употреблении спиртного на фоне приема таблеток. Также следует обязательно предупредить, что потребление более 150 мл водки или другого спиртного напитка в количестве, содержащем эквивалентный 150 мл водки объем спирта, приведет к отравлению.

Внимание! Поскольку Эспераль вызывает неприятные ощущения при употреблении алкоголя, а также способен спровоцировать острое отравление этиловым спиртом, лечение данным препаратом можно проводить только с согласия больного алкоголизмом.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Эспераль следует не потреблять алкогольные напитки в течение 3 – 4 дней. Если человек длительное время находился в запое, то следует перед началом применения Эспераль провести дезинтоксикацию, например, капельницами с витаминами, приемом Медихронала и т.д.

Поскольку Эспераль может вызывать повреждения печени (фульмитантный гепатит , некроз и др.), которые способны приводить к печеночной недостаточности , коме или даже смертельному исходу, то перед началом применения препарата следует сделать печеночные пробы (билирубин, АсАТ, АлАТ). Далее следует регулярно (раз в месяц) производить определение концентрации билирубина и активности трансаминаз (АсАТ, АлАТ). Если выявляется минимум трехкратное повышение активности АсАТ и АлАТ, то следует немедленно прекратить прием Эспераль и наблюдаться у врача вплоть до полной нормализации показателей печеночных проб.

Если Эспераль принимается одновременно с непрямыми антикоагулянтами (Варфарин , Дикумарин и др.), то необходимо в первые 3 – 4 недели после начала приема Эспераль и в течение 2 недель после завершения его применения минимум по 1 разу в неделю контролировать МНО и другие показатели свертываемости крови и, в соответствии с ними, изменять дозировку антикоагулянтов.

При появлении парестезий (ощущение покалывания или бегания "мурашек") в конечностях следует немедленно отменить прием Эспераль.

При появлении следующих симптомов следует немедленно прекратить прием Эспераль и обратиться к врачу:

• Тошнота;
• Рвота;
• Боль в области желудка;
• Желтуха (желтая окраска кожи и слизистых оболочек);
• Потемнение мочи;

Человека следует обязательно предупредить о том, что если он употребит алкоголь на фоне приема Эспераль, то у него разовьется реакция непереносимости (приливы, покраснение лица, учащенное сердцебиение , снижение артериального давления, тошнота, рвота, недомогание, страх и т.д.). В среднем такая реакция непереносимости может продолжаться от получаса до 3 суток. Если на фоне приема Эспераль человек выпьет более 50 – 80 мл водки или иного спиртного напитка в количестве, эквивалентном 50 – 80 мл водки, то у него могут развиться тяжелые нарушения работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки и судороги. Поэтому при употреблении любых алкогольных напитков в количествах, эквивалентных 50 – 80 мл водки или больше, человека следует срочно госпитализировать в условия реанимационного отделения для проведения симптоматической терапии.

Реакции непереносимости на алкоголь могут возникать не только при употреблении спиртного, но и при приеме лекарственных средств или продуктов (например, квас, кефир и др.), содержащих этиловый спирт. Кроме того, слабо выраженная реакция непереносимости может возникать даже при использовании спиртосодержащих косметических средств , таких, как лосьоны после бритья, туалетная вода, духи и т.д. Поэтому человека следует предупредить, что на время лечения Эспералем придется отказаться не только от употребления алкогольных напитков, но и от использования любых спиртосодержащих продуктов, в том числе для наружного применения.

Реакции непереносимости могут возникать еще в течение двух недель после прекращения приема Эспераль, что обусловлено длительным периодом выведения препарат из жировых депо.

Передозировка

• спутанность сознания;
• кома;
• судороги;
• коллапс;
• экстрапирамидные симптомы (нарушения движений – непроизвольные подергивания различных частей тела, червеобразные извивающиеся движения пальцами, повороты головы и туловища в стороны, размашистые подбрасывающие движения конечностей, тремор , спазм половины лица, шеи и языка и т.д.).

Влияние на способность управлять механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательны комбинации Эспераль со следующими лекарственными средствами:

• Изониазид . Высокий риск нарушения координации движений и поведения (депрессия), а также появления головокружений .
• Производные имидазола (Метронидазол , Орнидазол , Секнидазол, Тинидазол). Высокий риск появления спутанности сознания, развития психозов или делирия ("белой горячки").
• Фенитоин. При одновременном применении с Эспераль резко повышается концентрация фенитоина в крови, что приводит к развитию токсических эффектов последнего. Поэтому при необходимости совместного применения данных препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина в крови, корректируя его дозировку.
• Гепатотоксические препараты (например, Азатиоприн, Азитромицин , Азтреонам, Аллопуринол, Амиодарон, Амитриптилин, Амоксиклав , Ампициллин , Амфотерицин В, Аспирин , андрогены , Баклофен , Бисептол , Вальпроевая кислота, Верапамил, Винкристин, Галотан, глюкокортикоиды , Гризеофульвин, Джозамицин , Диазепам, Дилтиазем, Диклофенак , Доксициклин , Доксирубицин, Зидовудин, Ибупрофен , Изониазид, Каптоприл , Карбамазепин , Кетоконазол , Кетопрофен , Кларитромицин , Клиндамицин , Левофлоксацин , Линкомицин , Лозартан, Левомицетин , Метилдопа, Метотрексат , Метациклин , Метронидазол, Моксифлоксацин , Напроксен , Никотиновая кислота , Нифедипин, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), Оксациллин, Омепразол , оральные контрацептивы , пенициллиновые антибиотики , Парацетамол , Пефлоксацин, Ранитидин , Рифампицин, Рокситромицин , салицилаты, сульфаниламиды, Тербинафин , Тетрациклин , трициклические антидепрессанты, Флуконазол , Фтивазид, Хинидин, Хлорпромазин, Цефазолин , Цефоперазон, Цефотаксим , Цефтазидим, Цефтриаксон , Цефуроксим, Циклоспорин , Циклофосфамид, Циметидин, Эналаприл , Эритромицин , эстрогены и др.). Комбинация Эспераль с гепатотоксичными препаратами резко повышает риск повреждения печени с развитием гепатита.

• Непрямые антикоагулянты (Варфарин, Дикумарин и др.). Эспераль усиливает терапевтическое действие антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме увеличивается риск кровотечения , вследствие чего возникает необходимость контролировать свертываемость крови и корректировать дозировку антикоагулянтов.
• Теофиллин. Эспераль уменьшает скорость выведения Теофиллина из организма, вследствие чего резко повышается его концентрация в крови. Поэтому сочетанное применение данных препаратов требует регулярного определения концентрации Теофиллина в крови и снижения его дозировки.
• Бензодиазепины (Феназепам , Диазепам и др.). Эспераль усиливает седативный эффект бензодиазепинов (появляется головокружение, заторможенность), вследствие чего при их сочетанном применении необходимо уменьшать дозировку последних в соответствии с клиническими проявлениями. Иногда бензодиазепины уменьшают выраженность вызванной Эспералем реакции непереносимости алкоголя.
• Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин , Имипрамин и др.). При одновременном применении Эспераль и антидепрессантов происходит усиление выраженности реакции непереносимости алкоголя. Вследствие этого употребление алкоголя вызывает крайне неприятные ощущения, длящиеся длительно.
• Трициклические антидепрессанты, Фенитоин и ингибиторы МАО (Ипрониазид, Селегилин и др.). При комбинировании данных препаратов с Эспераль увеличивается риск развития побочных эффектов всех принимаемых лекарственных средств.
• Рифампицин , Кофеин, Феназон, Хлорзоксазон. Эспераль замедляет выведение данных препаратов, вследствие чего может потребоваться уменьшение их дозировки.
• Тимазид. Сочетанное применение приводит к усилению выраженности органического мозгового синдрома.
• Хлорпромазин. При сочетанном применении с Эспераль увеличивается риск резкого снижения артериального давления .

Срок действия Эспераль

Через сколько дней после употребления алкоголя можно принимать Эспераль?

Принимать лекарственный препарат ранее, чем через 24 часа после потребления спиртного – нельзя, поскольку в течение этого промежутка времени алкоголь, попавший в организм, обезвреживается и выводится. Если же в этот период начать прием Эспераль, то препарат вызовет неприятные ощущения, как будто человек выпил уже после применения таблеток.

Антидот Эспераль

Расхожее же мнение о том, что для «раскодировки» нужно обратиться к наркологу, чтобы он сделал инъекцию, нейтрализующую действие препарата, является не более, чем мифом. Врачи-наркологи не говорят страдающим алкоголизмом, что антидота не существует, поскольку человек, желающий выпить, очень агрессивен и часто не желает объективно воспринимать информацию, а просто требует, чтобы ему дали желаемое. В такой ситуации наркологи вводят витамины под видом "антидота".

Единственное вещество, которое можно рассматривать в качестве условного антидота Эспераль, это 1% раствор метиленового синего . Данное лекарственное средство позволяет устранить неприятные ощущения, возникающие при употреблении спиртного на фоне лечения Эспераль. То есть если срок действия препарата еще не закончился, а человек выпил и чувствует себя очень плохо, то купировать это состояние и избавить от неприятных ощущений поможет внутривенное введение 1% раствора метиленового синего. Однако метиленовая синь только купирует симптомы отравления алкоголем, но не выводит Эспераль из организма и не сокращает срок его действия.

Кроме того, выраженность неприятных ощущений, возникающих при употреблении алкоголя на фоне срока действия Эспераль, можно уменьшить, приняв Аскорбиновую кислоту, Диазепам или любой антигистаминный препарат (например,

Препарат для лечения алкогольной зависимости

Действующее вещество

Дисульфирам (disulfiram)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

20 шт. - флаконы полипропиленовые, укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания

— лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные :

— сахарный диабет;

— эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

— психические заболевания;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные :

— почечная недостаточность;

— гипотиреоз.

Дозировка

Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.

Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки - 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко - гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны

При одновременном приеме препарата Эспераль и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола ( , орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Содержание

Гель или таблетки Эспераль от алкоголя вызывают неприятную реакцию на спирт, которая проявляется симптомами тошноты, рвоты, приливов крови к лицу. Такое действие медикамента называется аверсивным. Регулярное применения средства вызывает реакцию отвращения к спиртному из-за токсического отравления организма в результате употребления. Препарат принимают только в указанной дозировке, ведь в худшем случае может наступить летальный исход.

Что такое Эспераль

В 40-х годах прошлого столетия было обнаружено взаимодействие дисульфирама с алкоголем. Сделал это датский ученый Мортенсен-Ларсен. Он выявил ярко выраженную вегетососудистую реакцию у сотрудников цеха вулканизации каучука, которые употребляли спиртное и были связаны с реагентом тетраэтилтиурамдисульфирамом. На основании клинических исследований из этого вещества был синтезирован дисульфирам, ставший основой для нескольких противоалкогольных медикаментов. В их число входит и лекарство Эспераль, который направлен на формирование отвращения к спиртному.

Состав и форма выпуска

Существует 2 формы выпуска данного медикамента – таблетки и гель для метода имплантации под кожу. Основой обоих видов выступает вещество дисульфирам в разной концентрации. Отличаются формы по вспомогательным веществам. Это подробно отражено в таблице:

Официально зарегистрирована только лекарственная форма в виде таблеток. Уколы Эспераль производятся при помощи геля, который представляет собой пролонгированную форму дисульфирама (депо). В результате подшивки под кожу действующий компонент медленно высвобождается, поступая в ежедневной дозировке в кровь. По принципу действия гель можно сравнить с имплантами, но в отличие от них эта форма выпуска не оставляет рубцов на коже.

Фармакологическое действие

Активный компонент таблеток и геля дисульфирам обеспечивает блокаду фермента ацетальдегидрогеназы, который участвует в метаболизме этанола. Результатом применения является повышение в организме концентрации ацетальдегида. Это метаболит этанола. Данное вещество у человека вызывает ряд неприятных симптомов, включая:

• тахикардию;
• тошноту;
• рвоту;
• ощущение страха;
• тремор рук;
• снижение давления.

В результате употребления спиртного становится для алкоголика источником крайне негативных ощущений. Это ведет к выработке условного рефлекса в виде стойкого отвращения к запаху и вкусу алкогольных напитков. Максимальная эффективность препарата наблюдается спустя 12 часов после приема таблетки. Она продолжает действовать в течение 10-14 дней после прекращения лечения алкоголизма.

Подшивание Эспераль проводят только при условии, что за несколько дней до процедуры человек не употреблял алкоголь. Фармакокинетика препарата:

• после перорального приема таблеток действующий компонент всасывается их ЖКТ на 70-90%;
• далее он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата;
• это вещество либо выводится из организма, либо превращается в диэтиламин и сульфид углевода;
• последний компонент на 4-53% выводится через легкие.

Показания к применению

Основным показанием к терапии Эспералем является хронический алкоголизм. Препарат используют для лечения и профилактики рецидивов при длительной форме зависимости в случае обращения к другим методам лечения. Это касается срывов и длительных запоев у алкоголика. Дополнительно медикамент может применяться при сильном отравлении никелем как дезинтоксикационное средство.

Инструкция по применению геля Эспераль

Вшивание импланта производится в левую подвздошную область или под верхнюю часть ягодиц. Перед процедурой проводят дезинфекцию и обезболивание. Имплантаты вводят на 4 см в мышечные ткани через небольшой разрез длиной примерно 6 мм. При помощи специального инструмента раздвигают подкожную клетчатку, после чего вводят 0,8 г геля. По окончании процедуры имплантации накладывают шов и повязку. Действие Эспераля после подшивания может длиться от 6 месяцев до 5 лет. Конкретная длительность кодирования определяется дозой введенного препарата.

Как принимать таблетки Эспераль

Перед началом терапии требуется полное обследование больного. Кроме того, пациент должен понимать действие медикамента и то, какие последствия могут возникнуть в результате приема алкоголя на фоне лечения. Инструкция по приему таблеток следующая:

• ежедневно с утра по 500 мг во время еды;
• спустя 7-10 дней дозу уменьшают до 250 мг, проводят несколько алкогольных проб в виде приема 20-30 мл 40% этилового спирта, которые и вызывают отвращение к алкоголю (при слабой реакции дозу спиртного напитка увеличивают, но не более 100-120 мл);
• через 1-2 дня проводят еще одну пробу в стационаре, а спустя еще 3-5 дней уже амбулаторно;
• далее пациента переводят на поддерживающую дозировку – 125 мг 1 раз в сутки на протяжении 1-3 лет.

Особые указания

Употреблять спиртное нельзя на протяжении всего лечения Эспералем. То же касается всех лекарственных средств, которые в своем составе содержат спирт. Судя по отзывам, во избежание попадания даже маленькой дозы стоит отказаться от кефира и кваса. При использовании пациентом геля или таблеток реакция может быть быстрой или отсроченной. В последнем случае есть риск развития токсического гепатита. Это заболевания поражает печень, почки и поджелудочную железу.

При беременности

Период лактации и беременности являются абсолютными противопоказаниями к применению таблеток или геля. Это связано с токсическим эффектом препарата, что опасно как для матери, так и для плода. Если есть необходимость лечения данным медикаментом во время лактации, то на период терапии грудное вскармливание придется прервать и перейти на искусственное.

В детском возрасте

Абсолютным противопоказанием к применению средства является и детский возраст. Пациентам до 18 лет запрещается использование Эспераля. Это связано с отсутствием клинических данных о влиянии препарата на детский организм. Кроме того, алкогольная зависимость является преимущественно взрослой болезнью. Даже если ребенок страдает ею, ему назначают другие методы лечения.

Лекарственное взаимодействие

Абсолютным противопоказанием является сочетание алкоголя и дисульфирама, так как это вызывает реакцию непереносимости. Не рекомендуется сочетать препарат Эспераль от алкоголизма с Изониазидом из-за потенциально возможного нарушения координации и поведения. Другие особенности комбинирования данного препарата на основе дисульфирама:

• на фоне приема Фенитоина отмечается быстрое увеличение концентрации действующего компонента в плазме;
• ингибирует метаболизм Теофиллина, поэтому его доза требует корректировки;
• при использовании Варфарина или дозы антикоагулянтов других видов повышается их эффективность и появляется риск кровотечения;
• увеличивает седативное действие бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм;
• непереносимость алкоголя увеличивается при дополнительном приеме трициклических антидепрессантов.

Совместимость с алкоголем

Этот медикамент абсолютно несовместим с алкоголем. Процедура кодирования данным средством основана на физической невозможности употребления спиртного. Пациент, подвергающийся такой терапии, не может пить алкоголь без появления тяжелых и даже иногда опасных симптомов интоксикации. Если все же употребить спиртное на фоне лечения, то это приведет к:

• угнетению или потере сознания вплоть до состояния комы;
• дыхательной недостаточности – одышке и учащению дыхания;
• инфаркту миокарда;
• отеку головного мозга;
• тяжелым приступам стенокардии;
• нарушениям сердечного ритма;
• отеку легких;
• судорогам.

Побочные действия

Перед началом лечения нужно изучить не только принцип действия препарата, но и возможные нежелательные реакции в результате приема. Чаще побочные эффекты проявляются после употребления алкоголя, но есть и те, которые от этого не зависят:

• металлический привкус во рту;
• неврит зрительного нерва;
• полиневрит нижних конечностей;
• спутанность сознания;
• гепатит;
• головная боль;
• астения;
• аллергия;
• ухудшение памяти.

Если терапия продолжается длительный период, то возможно развитие психозов, гастрита, обострения полиневрита, гепатита. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга. Немедленная отмена средства требуется при парестезии в лице и конечностях. При употреблении на фоне лечения дозы алкоголя более 50-80 мл, судя по отзывам, возможно развитие тяжелых осложнений, включая:

• судороги;
• отеки;
• нарушения работы дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Условия продажи и хранения

Из-за опасности применения препарата, особенно на фоне употребления алкоголя, он отпускается только по рецепту врача. Хранить лекарство необходимо при температуре не более 25 градусов. Лучше выбрать для этого сухое и недоступное для детей место. Срок годности при хранении в таких условиях составляет 3 года.

Аналоги Эспераля

Существует еще несколько медикаментов на основе дисульфирама. Они полностью схожи с Эспералем по составу и принципу действия. Список таких препаратов включает:

• Торпедо;
• Тетлонг-250;
• Дисульфирам;
• Лидевин;
• Антабус;
• Тетурам.

Цена

При изучении каталогов интернет-аптек можно заметить некоторую разницу в стоимости лекарства. Это связано со множеством производителей и собственными наценками. Стоит помнить, что купить Эспераль можно только при наличии рецепта от врача. Это касается и заказа лекарства онлайн. Примерные цены на данное средство приведены в таблице.